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감사를 받은 공급업체 제품 이름 : AXITINIB
동의어: N-메틸-2-{[3-(E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL] SULFANYL} BENZAMIDE; N-메틸-2-((AG1E-2- ATRIDE1E-137H) BL-BENINITAZYL-AZHM[3-137L-AZY6-AZYL-AZINHL], BEN-BEN-AZINDY6-AZINDY6-AZINDY6-AZYL-AZINHZ[3-AZINITAZINDYL], AZINITAZYL-AZEL-A3E-A3E-A3E-AZY6-AZY6-AZY6-AZIND[AZINITAZY6-AZY6-AZINITAZYL], AZINY6-
CAS: 319460-85-0
MF:C22H18N4OS
MW:386.47
EINECS: 638-771-6
녹는점: 213-215°C
끓는점: 668.9 ± 55.0°C
보관 온도: -20°C 냉동실
설명:
2012년 1월, 미국 FDA는 이전 치료에 반응하지 않은 환자에 대해 진행된 신세포암종(renal cell carcinoma, RCC)의 치료에 대해 axitinib(또는 AG-013736이라고도 함)을 승인했습니다. AXITINIB는 PAN 억제제이며 세포내 티로신 키나아제 촉매 영역에 결합하여 이 혈관성 경로를 통한 신호 차단을 유도하여 기능을 수행합니다. AXITINIB iS50 - 소라페닙 및 선티닙 등의 1세대 억제제보다 400배 더 강력함(1, 2, 3의 KI 및 세포 IC50s는 ~0.1Nm). AXITINIB는 또한 C-Kit 및 PDGFR(α/β)을 ~ 2Nm의 효소 Ki로 억제하며 광범위한 다른 단백질 키나아제 패널을 대상으로 테스트할 때 선택적입니다. AXITINIB는 구조 기반 약물 설계 접근법으로 발견되었으며 DFG-OUT 형성에 있는 키나아제 영역에 결합되었습니다. AXITINIB는 체내 투여후 최대 7시간의 인산화를 차단하고 쥐에 이식된 이종이식 종양에서 내피세포 증식을 억제합니다. 미기타 커플링을 사용하여 이아릴 황화성을 형성한 axitinib에 대한 합성 경로 및 2-styrylpyridine 모이티티 설치를 위한 Heck 반응이 보고되었습니다.
사용:
AXITINIB는 티로신 키나아제 억제제입니다. AXITINIB는 암 치료에 사용됩니다.
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