리도카인 염화수액은 간에서 빠르게 대사되며 대사물과 변경되지 않은 약물은 신장에 의해 배출됩니다. 생물변형에는 산화 N-탈록화, 링 수산화화, 아미드 연결 분할 및 결합이 포함됩니다. 생체 변화의 주요 경로인 N-탈릴화는 대사산물 모노에틸글리시신글리시글리시디데 및 글리시노엑실리디드를 생성합니다. 이러한 대사물의 약물학적/독성학적 작용은 Lidocaine 염화수소성분과 비슷하지만 그 효과가 낮습니다. Lidocaine 염화수소화수분물의 약 90%는 다양한 대사물의 형태로 배출되며 10% 미만은 변함이 없이 배출됩니다. 소변의 1차 대사물은 4-하이드록시 2,6-디메틸라닐린의 결합체입니다.