설명
물리적 및 화학적 속성 Ruxolitinib, (R)-3- (4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-피라졸-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitriile phosphate의 분자량은 404.36kDa입니다. 루졸리티닙은 pH 1-8의 수용액에 용해됩니다. 룩소리티닙 알약은 20-25°C에서 안정적이므로 15-30°C 내에 있는 경우 이 범위를 벗어난 온도에 대한 짧은 노출을 견딜 수 있습니다
UseRuxolitinib의 승인은 JAK1 및 JAK2의 경구용 억제제로서 골수증식성 신생물, 추가 골수증식성 신생물, 진성 진성 진자 및 난치성 암의 치료에 사용하도록 승인되었습니다. 미국, 캐나다 및 EU에서는 Ruxolitinib이 중간 또는 고위험 PMF, post-PV MF 또는 post-ET MF 환자 치료에 사용하도록 승인되었습니다. 또한, 제2상 및 제3상 임상 연구 결과에 따라 루졸리티닙은 하이드록시우레아에 대한 반응이 부족하거나 내약성이 없는 PV 환자 치료에 대해 최근에 승인되었습니다. 현재까지, 룩소리티닙은 83개 국가에서 MF의 적응증에 대한 승인을 받았습니다.
Side Effectsixolitinib 치료의 일반적인 부작용에는 빈혈 및 혈소판감소증이 있습니다. 룩소리티닙 치료 후 순환 적혈구가 감소하면 세포표면에 포스파티딜세린 전이가 있는 세포수축과 세포막 스크램블링을 특징으로 하는 자살 적혈구 사망인 회립증 자극으로 인해 일부 원인이 될 수 있습니다. 세포립증 실행과 관련된 세포 기전은 산화 스트레스, ca2+ 진입(세포질 CA2+ 활동 증가)([CA2+]i), ceramide, 세포질 ATP 감소, 카스파제, 카제인 키나아제 1α 자극성, Janus 활성 키나아제 JAK3, 단백질 키나아제 C, 및 P38 키나아제, AMP 활성 키나아제 AMPKK, cGMP 의존 단백질 키나아제, PAK2 키나아제 및 sorafenib/sunitinib 민감 키나아제의 손상된 활성도
루소리티닙(ruxolitinib)의 인산염 소금을 사용합니다(R702000). Ruxolitinib은 골수증식성 신생물 및 건선 치료에 사용되는 선택적 Janus 티로신 키나아제(JAK1 및 JAK2) 억제제입니다.
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