비즈니스 라이센스가 검증 된 공급 업체
감사를 받은 공급업체 라파티닙은 치료 경험이 없는 여성, ER+/EGFR+/HER2+ 유방암 환자 및 이전에 안트라사이클린, 탁산 유도제 또는 트라스투주맙 (Herceptin) 등의 다른 화학치료제와 함께 치료한 후 진행된 HER2 양성 진행성 유방암 환자 치료에 사용됩니다. 라파티닙은 경구 관리를 위해 250mg 정제로 제공되며, 2 EGF-R형 고속도로 환자 및 이전에 치료받은 세탁산, 안트라사이클린 및 트라스투주맙 치료를 받은 환자의 유방암 치료에서 카피타빈과 함께 사용됩니다. 2EGF-R 유형은 이 수용체의 아형 중 하나이며, HER2 또는 ErbB-2로도 알려져 있습니다. 이 약제는 ErbB-1 및 ErbB-2 하위 유형을 대상으로 하는 수용체 TK 억제제입니다. 결합은 ATP 결합 부위에서 발생하며 인산염과 다른 키나아제 효소의 후속 활성화를 방지합니다. ErbB-1 과발현은 유방암의 약 27%~30%에서 발생합니다. ErbB-2가 확진보다 20% ~ 25% 이상 많은 경우. 약제는 여러 다른 암 세포주에서 에르bB-1 및 2에 대해 0.2μM 미만의 IC50 값을 증명하고 이 수용체 TKS에서 서서히 분리(T1/2 = 300분)합니다. 약제는 기질 및 Efflux transporsPgp 및 CRP의 억제제를 모두 나타냅니다. 이 물질은 유기 음이온 운반체인 간 업타케트포체 OATP1B1의 억제제이기도 합니다. 경구용 투여 후 라파티닙 흡수가 불완전하고 가변적입니다. 이 약제는 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 신진대사되어 CYP2C19 및 CYP2C8의 간단한 약제가 사용됩니다. 라파티닙 억제성 CYP3A 및 CYP2C8은 임상적으로 관련 농도이다. 이 약제는 주로 배설물에서 단백질이 많이 결합되고 제거된다. 약제의 반감자는 반복적인 투여를 늘림이며, 6일이 걸려 안정적인 주(24시간의 반감기를 주는 주)에 도달합니다. 라파티닙 요법의 가장 흔한 부작용은 피부 발진 및 설사입니다. 피부발진은 다른 TK 억제제의 만야와 에르bB-1을 표적으로 하는 약제에서 흔히 나타납니다. 라파티닙 유도 설사는 보통 경도에서 중등도로 나타납니다. 약제와 관련된 좌심실의 낙심율은 감소하지만, 드물게 발생하며 치료가 중단된 후에는 회복될 수 있습니다.
| 녹는점 | >200oC(12월) |
| 보관 온도 | 2-8°C에서 불활성 가스(질소 또는 아르곤 |
| 용해성 | DMSO(약간), 메탄올(약간) |
| 있습니다 | 솔리드 |
| 색상 | 노란색 |
| CAS 데이터베이스 참조 |
388082-78-8(CAS 데이터베이스 참조) |
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